Tianeptine,一个新的三环抗抑郁药代谢由庚侧链的机会,抑制线粒体氧化介质和短链脂肪酸的老鼠。

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Fromenty B, Freneaux E,拉贝风G,德尚D,拉维,Letteron P, Pessayre D

Tianeptine,一个新的三环抗抑郁药代谢由庚侧链的机会,抑制线粒体氧化介质和短链脂肪酸的老鼠。

生物化学杂志。1989年11月1日,38 (21):3743 - 51。

PubMed ID

2597170 (在PubMed

]

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Tianeptine是一个新的三环抗抑郁药代谢主要由庚侧链的机会。我们确定的影响tianeptine线粒体氧化的天然脂肪酸在老鼠身上。体外,tianeptine(0.5毫米)抑制只有32%机会的形成产品从[1-14C]棕榈酸肝线粒体,但抑制了71%,从1-14C辛酸和51%,从1-14C丁酸。三羧酸循环的活动,评估的体外形成[14 c] [1-14C] acetylcoenzyme CO2在tianeptine的存在减少了51%(0.5毫米)。的机会和抑制线粒体三羧酸循环可逆出现在从小鼠暴露于tianeptine体内但是没有tianeptine体外孵化。体内,tianeptine管理局(0.0625 i.p更易公斤。),减少了53个和58%,分别形成[14 c] [1-14C]辛酸和CO2 1-14C丁酸,但没有显著减少,从1-14C棕榈酸。然而,经过政府的高剂量的tianeptine形成[14 c] [1-14C]棕榈酸成为抑制CO2,片刻后0.25更易/公斤,经久地(超过24小时)后0.75更易公斤i.p。肝甘油三酯增加24小时后管理0.75更易/公斤tianeptine ip,但不是0.25更易/公斤i.p后。Microvesicular观察肝脏脂肪变性0.75更易/公斤i.p后在一些老鼠。,但不是0.5更易/公斤i.p。之后我们得出这样的结论:tianeptine抑制中期和短链脂肪酸氧化的老鼠。然而Microvesicular脂肪变性,需要非常大的剂量对小鼠(i.p更易与0.75公斤。,即人类口服剂量的600倍),因此不太可能发生在人类身上。

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药物

Tianeptine