Vaborbactam:光谱Beta-Lactamase抑制肠杆菌科和耐药机制的影响活动。

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Lomovskaya O,阳光D, Rubio-Aparicio D,纳尔逊·K, Tsivkovski R,格里菲斯,达德利锰

Vaborbactam:光谱Beta-Lactamase抑制肠杆菌科和耐药机制的影响活动。

Antimicrob代理Chemother。2017年10月24日,61 (11)。pii: AAC.01443-17。doi: 10.1128 / AAC.01443-17。打印2017年11月。

PubMed ID

28848018 (在PubMed

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文摘

Vaborbactam(原名RPX7009)是一种新的基于循环boronic酸beta-lactamase抑制剂药效团。的光谱beta-lactamase vaborbactam和抑制细菌射流的影响和渗透在其活动确定使用面板beta-lactamases克隆的菌株从各种类和肺炎克雷伯菌"小组3 (KPC-3)第同基因的菌株与流出的各种组合,孔蛋白突变。Vaborbactam "是一个强有力的抑制剂类,如KPC以及其他类的抑制剂(CTX-M SHV, TEM)和C类(P99米尔,福克斯)beta-lactamases。Vaborbactam不抑制类D和B类"。当加上meropenem vaborbactam效力最高的效力相比vaborbactam结合其他抗生素菌株生产KPC beta-lactamase。与广谱beta-lactamase抑制一致,vaborbactam减少工程同基因的菌株的meropenem麦克风k .肺炎增加meropenem麦克风由于结合extended-spectrum beta-lactamase生产、丙级beta-lactamase生产,由于孔蛋白突变降低渗透率。Vaborbactam十字架的外膜使用OmpK35和OmpK36 k .肺炎,但OmpK36孔蛋白的首选。多药耐药性射流的射流泵AcrAB-TolC vaborbactam活动影响最小。调查meropenem vaborbactam浓度恢复所需的力量在8杯/毫升结果表明vaborbactam meropenem麦克风

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药物

Vaborbactam

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vaborbactam	Beta-lactamase	蛋白质	肠杆菌属下水道	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase	蛋白质	肺炎克雷伯菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase (blaSHV)	蛋白质	大肠杆菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase (KPC-2)	蛋白质	肺炎克雷伯菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase (MIR-1)	蛋白质	肺炎克雷伯菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase CTX-M(蛋白质组)	蛋白质组	大肠杆菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase SHV-1	蛋白质	肺炎克雷伯菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Beta-lactamase TEM	蛋白质	大肠杆菌	是的	抑制剂	细节
Vaborbactam	Carbapenem-hydrolyzing beta-lactamase KPC	蛋白质	肺炎克雷伯菌	是的	抑制剂	细节