第一阶段的研究安全、耐受性和药物动力学的beta-Lactamase抑制剂Vaborbactam (RPX7009)在健康成年受试者。

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格里菲斯,Loutit JS、摩根EE Durso年代,达德利MN

第一阶段的研究安全、耐受性和药物动力学的beta-Lactamase抑制剂Vaborbactam (RPX7009)在健康成年受试者。

Antimicrob代理Chemother。2016年9月23日,60 (10):6326 - 32。doi: 10.1128 / AAC.00568-16。打印2016年10月。

PubMed ID

27527080 (在PubMed

]

文摘

Vaborbactam(原名RPX7009)是一种新的beta-lactamase抑制剂与药代动力学性质类似于许多beta-lactams,包括碳青霉烯。vaborbactam的药物动力学和安全评估80年健康成年受试者first-in-human随机,安慰剂对照,双盲、顺序单和multiple-ascending-dose研究。总共有10个剂量组登记在这项研究中,与受试者随机分配接受250到2000毫克的vaborbactam和2受试者随机在每个组接受安慰剂。最大浓度vaborbactam年底实现3 - h输液。Vaborbactam暴露(Cmax和曲线下面积(AUC)) dose-proportional方式增加以下多个剂量。没有证据的积累与多个剂量,符合终端半衰期约2 h。的体积分布(Vss)和等离子体间隙是独立的剂量。2000毫克剂量的等离子体间隙是0.17 + / - 0.03升/小时,AUC从0 h∞(AUC0-infinity)是144.00 + / - 13.90毫克。h / l, Vss为21.80 + / - 2.26毫克。h / l。尿回收率为80%或更大的48小时各剂量组。 No subjects discontinued the study due to adverse events (AEs), and no serious AEs (SAEs) were observed. All AEs were mild to moderate and similar among the vaborbactam- and placebo-treated subjects, with mild lethargy as the only unique AE reported with the high dose of vaborbactam. Overall, this study revealed the safety, tolerability, and pharmacokinetic profile of vaborbactam and formed the basis for advancement into patient studies in combination with meropenem, including treatment of patients with carbapenem-resistant Enterobacteriaceae (CRE) infections. (This study is registered at ClinicalTrials.gov under identifier NCT01751269.).

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药物

Vaborbactam