3-dihydroxypropyl N, N二(2)5 - [N - (2-hydroxyethyl) -glycolamidol] 2, 4, 6-triiodoisopht halamide

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程KT

3-dihydroxypropyl N, N二(2)5 - [N - (2-hydroxyethyl) -glycolamidol] 2, 4, 6-triiodoisopht halamide

PubMed ID
20641970 (在PubMed
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3-dihydroxypropy N, N二(2)5 - [N - (2-hydroxyethyl) -glycolamidol] 2, 4, 6-triiodoisophth alamide (ioversol)是一种非离子射线造影剂用于援助射线的可视化血管,心脏,头,身体(1)。ioversol是美国食品和药物管理局批准的边缘的对比度增强和经桡动脉途径行冠脉造影和左脑室造影术和计算机断层成像(CT)的头部和身体(2)。x射线成像(平面和层析)技术取决于组织密度差异提供图像对比产生的x射线衰减在感兴趣的领域和周围组织(3,4)。对比度增强(不透明)造影剂的使用增加了分化程度的对比,提高正常组织的病理过程。因为碘,一种元素的原子密度高,案子高衰减的x射线诊断能谱中,水溶性和合理安全的碘化造影剂静脉注射形式已经发展为临床应用(5、6),水溶性,静脉x射线造影剂一般有机碘化合物,包含一个或多个tri-iodinated苯环(7、8)。静脉注射时,它们主要分布在细胞外液空间和由肾脏排泄不变(9),对比度增强一个地区的利益取决于给药途径,交付代理区域的血流量,最后在该地区碘浓度。这些化合物有两种基本类型:离子和非离子代理。第一个单体的离子化合物的形式2,4,6-triiodobenzene acetrizoic酸,合成了瓦林福德(5),大多数离子造影剂来自3的基本结构,5-diamino-2, 4, 6-triiodobenzoic酸,5-amino-2, 4, 5-triiodoisophthalic酸,或2,4,6-tri-iodobenzene-1, 3, 5-tricarbonic酸。除了发展monoacidic离子二聚体,非离子化合物也被开发来提高这些药物在患者的耐受性。发展非离子代理的基本策略是消除结构的电荷,这将导致减少同渗重摩的化合物。因为同渗重摩与溶液中的粒子数,挑战在于如何减少粒子的数量和维护碘浓度(10)。这通常是通过转换的羧基团体hydroxyalkylamide组(11)。进一步改善是由取代氨基糖与氨基醇热稳定hydroxyalkylamides允许产品灭菌(12)。Ioversol是一个单体的非离子,tri-iodinated造影剂,特点是相对较高的亲水性(13)。 Bonnemain et al. (14) discussed the concept of evenly distributed facial hydrophilicity, which led to the high hydrophilicity (log P octanol/water = -2.98) of ioversol. The current commercial formulations contain iodine concentrations of 160, 240, 300, 320 and 350 mg of iodine/ml (mg I/ml) with corresponding osmolality values (mOsm/g water) of 355, 502, 651, 702, and 792, respectively (2). The corresponding viscosity values (cps at 37 masculineC) are 1.9, 3.0, 5.5, 5.8, and 9.0, respectively.

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