型阿片受体激动剂asimadoline抑制上皮细胞在小鼠气管和结肠运输。

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施赖伯R, Bartoszyk GD Kunzelmann K

型阿片受体激动剂asimadoline抑制上皮细胞在小鼠气管和结肠运输。

欧元J杂志。2004年10月25日,503 (3):185 - 90。

PubMed ID

15496313 (在PubMed

]

文摘

强力型阿片受体激动剂n-methyl-N - [(1) 1-phenyl-2 - ((3 s) 3-hydroxypyrrolidin-1-yl)乙基]2,2-diphenyl-a cetamide盐酸盐(61753年asimadoline, EMD)最初开发用于治疗慢性疼痛。因为阿片类药物是众所周知的减少分泌,引起便秘,我们调查了影响上皮细胞在小鼠气管和结肠运输。在我们室的实验中,asimadoline (100 microM)减少短路电流在航空公司和结肠上皮细胞。我(SC)的抑制是不被纳洛酮(10 microM)或nor-binaltorphimine (10 microM),表明响应不是型阿片受体介导的。asimadoline我(SC)的影响是我SC与half-maximal抑制浓度为23.7 (9.5 - -49.3)microM,敏感的K +通道阻滞剂charybdotoxin(10海里)。amiloride-sensitive Na +电流降低了asimadoline,但不是在营地刺激组织。Asimadoline强烈抑制瞬态Ca2 +端依赖Cl -分泌,激活毒蕈碱的受体激动剂氯化氨甲酰胆碱(100 microM)或purinergic ATP受体激动剂(100 microM)。因此,asimadoline抑制上皮运输独立型阿片受体,抑制基底Ca2 +激活和charybdotoxin-sensitive K +通道。

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药物

Asimadoline