快速esterase-sensitive分解聚山梨酯80及其对血浆药物动力学的影响多烯紫杉醇和代谢物的老鼠。

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范Tellingen O, Beijnen JH, Verweij J, Scherrenburg EJ, Nooijen WJ,这

快速esterase-sensitive分解聚山梨酯80及其对血浆药物动力学的影响多烯紫杉醇和代谢物的老鼠。

癌症研究杂志1999年10月,5 (10):2918 - 24。

PubMed ID

10537361 (在PubMed

]

文摘

我们开发和验证一种量化分析方法的多烯紫杉醇及其四个主要人类氧化代谢物在小鼠血浆。我们使用这个过程来研究多烯紫杉醇的药物动力学和代谢在女性FVB小鼠,接受2.5,10日或33毫克/公斤的多烯紫杉醇静脉输液针。我们还研究了吐温80的药物代谢动力学情况,因为它是车辆物质Cremophor EL显示之前,用于紫杉醇的配方,对这种化合物的药物动力学产生深远的影响。多烯紫杉醇的线性药物动力学之间观察到剂量水平2.5和10毫克/公斤,血浆水平与患者的最大耐受剂量。在最高剂量水平的33毫克/公斤,偏离线性动力学观察。与人类相比,老鼠可以容忍更高的等离子体水平,这表明有毒副作用一定的等离子体相关阈值浓度而不是曲线下的面积或Cmax。在最高剂量水平,三个多烯紫杉醇代谢产物可以在小鼠的血浆样本中发现4 h后药物管理局。的羟基代谢物tert-butoxy集团(代谢物II)的主要代谢物,紧随其后的是两个epimeric hydroxyoxazolone-type化合物(代谢物我和III)。第四个假定的代谢物(如循环oxazolidinedione导数)没有检测到。由于等离子体的快速降解酯酶的聚山梨酯80,这个飞行器物质的浓度迅速下降。因此,这种物质是不能干涉多烯紫杉醇的性格。

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药物

聚山梨酯80