N-Aralkyl替换增加肾上腺素能药物的亲和力的alpha-adrenoceptor鼠肝脏。

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Aggerbeck M, Guellaen G, Hanoune J

N-Aralkyl替换增加肾上腺素能药物的亲和力的alpha-adrenoceptor鼠肝脏。

Br J杂志。1979年1月,65 (1):155 - 9。

PubMed ID

216448年(在PubMed

]

文摘

鼠肝脏的alpha-adrenoceptor等离子体膜,研究了利用特定alpha-antagonist [3 h] -dihydroergocryptine ([3 h] -DHEC)。儿茶酚胺和肾上腺素的化合物显示订单是典型的α受体的亲和力。然而,protokylol有力beta-adrenoceptor受体激动剂,表现出更高的亲和力比alpha-sites肾上腺素。这个结果可能是由于其庞大的氨基取代基。2进一步驱替实验[3 h] -DHEC和四双药物不同取代氨基(异丙肾上腺素vs Cc-25,奥西那林vs非诺特罗,啊3474 vs柳胺苄心定,心得乐vs hydroxybenzylpindolol)提供证据表明N-alkyl替换的亲和力降低alpha-sites(20微克分子小于KD小于200微摩尔的),而一个N-aralkyl增加了亲和力(0.17 micromloar小于KD小于4.6微摩尔的)。三是断定一个替换的氨基笨重,疏水一半alpha-adrenoceptors增强药物的亲和力。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Protokylol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节