8-cineole氧化1,单萜环醚起源于桉树polybractea, 3细胞色素P450酶在大鼠和人类肝脏微粒体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Miyazawa M, Shindo M,岛田T
8-cineole氧化1,单萜环醚起源于桉树polybractea, 3细胞色素P450酶在大鼠和人类肝脏微粒体。
药物金属底座Dispos。2001年2月,29 (2):200 - 5。
- PubMed ID
-
11159812 (在PubMed]
- 文摘
-
1、8-Cineole、单萜环醚称为桉油精,是一种从桉树polybractea精油中的组件。我们调查了1的新陈代谢,8-cineole老鼠和人类的肝微粒体和重组细胞色素P450 (P450或CYP)人类P450酶在昆虫细胞和NADPH-P450还原酶互补已经介绍了。1,8-Cineole被发现在高氧化2-exo-hydroxy-1, 8-Cineole鼠和人肝微粒体P450酶。在大鼠,pregenolone-16alpha-carbonitrile (PCN)以及基督教民主党(苯巴比妥诱导,8-cineole 2-hydroxylation活动肝微粒体。几行CYP3A4的证据表明是一个主要的酶参与的氧化8-cineole由人类肝脏微粒体:(1),1,8-cineole 2-hydroxylation活动明显抑制了肝脏微粒体酮康唑,CYP3A抑制剂,和anti-CYP3A4免疫球蛋白G;(2),CYP3A4之间有良好的相关内容和1,8-cineole 2-hydroxylation活动在肝微粒体十八岁的人类样本;和(3),各种重组人类P450酶检查,CYP3A4活动1,最高8-cineole 2-hydroxylation;催化速率由CYP3A5被CYP3A4催化的四分之一。beplayapp动力学分析表明,K (m)和V (max)值为1的氧化,8-cineole肝微粒体的人类样本hl - 104和鼠PCN 50 microM以及基督教民主党处理91 nmol /分钟/ nmol P450和20 microM和12 nmol /分钟/ nmol P450,分别。观察使用人类肝微粒体和重组CYP3A4非常高其他CYP3A4基质报告到目前为止。 These results suggest that 1,8-cineole, a monoterpenoid present in nature, is one of the effective substrates for CYP3A enzymes in rat and human liver microsomes.