人类体内CYP2A6基因表现的角色和2 b6和老鼠CYP2C11和2 b1(-)的10-hydroxylation -verbenone肝微粒体。

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Miyazawa M, Sugie,岛田T

人类体内CYP2A6基因表现的角色和2 b6和老鼠CYP2C11和2 b1(-)的10-hydroxylation -verbenone肝微粒体。

药物金属底座Dispos。2003年8月31日(8):1049 - 53。doi: 10.1124 / dmd.31.8.1049。

PubMed ID

12867494 (在PubMed

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(-)-Verbenone,单萜二环酮,是迷迭香的精油的组成部分物种如迷迭香属officinalis L。、马鞭草triphylla和蓝桉和用于草药茶,香料和香水。在这项研究中,(-)-verbenone被发现被老鼠和人类肝脏微粒体转换为10-hydroxyverbenone细胞色素p450酶(p450)。产品的形成是由高效液相色谱法与紫外检测在251海里。香豆素7-hydroxylation之间有良好的相关活动和(-)-verbenone 10-hydroxylation催化16人肝微粒体的样本,表明体内CYP2A6基因表现的主要酶(-)-verbenone 10-hydroxylation在人类身上。人类体内CYP2A6基因表现和CYP2B6重组催化(-)verbenone 10-hydroxylation Vmax值15和21 nmol /分钟/ nmol p450明显16公里的价值观和91 microM,分别。相比之下,老鼠CYP2A1和2 a2没有催化(-)-verbenone 10-hydroxylation,表明有与人类和老鼠的催化性质的差异CYP2A (-) -verbenone代谢酶。老鼠,重组CYP2C11、CYP2B1 CYP3A2催化(-)-verbenone 10-hydroxylation Vmax和公里比率(毫升/分钟/ nmol p450)为0.73,0.20,和0.03,分别。男性CYP2C11是(-)的主要酶-verbenone 10-hydroxylation未经处理的大鼠肝脏,和CYP2B1催化这个反应phenobarbital-treated大鼠的肝微粒体。老鼠CYP2C12,一级的酶,没有催化(-)verbenone 10-hydroxylation。这些结果表明,体内CYP2A6基因表现人类和老鼠CYP2C11是新陈代谢的主要催化剂(-)-verbenone的肝微粒体和有与人类和老鼠CYP2A酶的差异和与性有关的差异在雄性和雌性老鼠的新陈代谢(-)-verbenone。

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