Glucuronidation阿司匹林代谢物水杨酸的表达UDP-glucuronosyltransferases和人类肝脏微粒体。

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屈尔通用电气、Bigler J·波特JD,兰佩JW

Glucuronidation阿司匹林代谢物水杨酸的表达UDP-glucuronosyltransferases和人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。2006年2月,34 (2):199 - 202。doi: 10.1124 / dmd.105.005652。Epub 2005年10月28日。

PubMed ID

16258079 (在PubMed

]

文摘

乙酰水杨酸(阿司匹林)是一种常见的非甾体类抗炎药用于治疗疼痛和关节炎。在人体内,乙酰水杨酸正迅速脱去乙酰基水杨酸。这两个化合物已经被提议作为抗炎剂。水杨酸是它的主要代谢物酰基和酚醛葡糖苷酸配合。形成的配合,催化UDP-glucuronosyltransferases (ugt),减少药物活性水杨酸的量。我们旨在识别的glucuronidation ugt催化水杨酸同时使用不同的表达和汇集人类肝微粒体酶(高)和开发液体chromatography-tandem质谱方法量化glucuronidation ugt 1 a1,活动1 a3、a4, 1 a6, 1 a7, 1 a8, 1 a9, 1 a10, 2 b4, 2 b7 2去往b15, 2 b17 Supersomes。所有与ugt测试,除了1 a4, 2去往b15,和2 b17,催化水杨酸酚醛和酰基glucuronidation。水杨酸酚醛酰基葡糖苷酸形成的比率从0.5变化超过十二倍为UGT1A1 UGT1A6至6.1。这些结果表明,除1以外的所有ugt a4, 2去往b15, 2 b17可能参与体内的glucuronidation水杨酸。比较明显的Km值确定池高表达与ugt, UGT2B7提出可能的水杨酸酰glucuronidation催化剂,而提出了多个ugt酚醛glucuronidation的催化剂。 The results of this UGT screening may help target future evaluation of the effects of UGT polymorphisms on response to aspirin in clinical and population-based studies.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

胆碱水杨酸