一种新颖的方式thymidylate合成酶为癌症化疗作为目标。

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李问,Boyer C,李司法院,谢泼德恩

一种新颖的方式thymidylate合成酶为癌症化疗作为目标。

摩尔杂志。2001年3月,59 (3):446 - 52。

PubMed ID

11179438 (在PubMed

]

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肿瘤细胞抵抗fluoropyrimidines和其他thymidylate合成酶抑制剂(TS)是一个严重的问题常与增加细胞内的TS。临床上,另一个问题来自TS抑制剂的使用是毒性,而发展,在某种程度上,因为正常细胞可能受剂量的负面影响不影响肿瘤细胞的抑制剂。绕过这个问题,我们设计了一个叫做酶催化的治疗的新策略激活(ECTA),它利用过表达TS具有肿瘤细胞产生细胞毒性优先半个。”我们这里显示肿瘤细胞表达水平升高TS NB1011优先敏感,phosphoramidate导数(E)的5 -脱氧尿苷(2-bromovinyl) 2。我们发现NB1011支持拟议的机制在以下结果:1)积极TS蛋白质水平和敏感性之间的关系在工程HT1080 NB1011肿瘤细胞,旨在表达TS蛋白质含量的定义;2)NB1011活动是增强肿瘤细胞表达内源性TS升高;3)的细胞毒性NB1011被raltitrexed (Tomudex);4)NB1011选择TS-overexpressing MCF7TDX肿瘤细胞导致复苏的细胞数量和克隆与降低TS(和恢复灵敏度raltitrexed)水平。初步的比较TS mRNA水平在多种正常组织和结肠肿瘤样本表明,选择性肿瘤细胞毒性NB1011可能在临床设置。因为NB1011细胞毒性取决于激活TS,其提出从当前TS-targeted药物的作用机制是不同的,这需要有效的抑制TS。

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