固体分散体diethylenetriaminepentaacetic penta-ethyl酯前体药物的酸(二乙三胺五醋酸):配方设计和优化研究。
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杨欧美,迪帕斯瓜AJ,张Y, Sueda K,杰伊·M
固体分散体diethylenetriaminepentaacetic penta-ethyl酯前体药物的酸(二乙三胺五醋酸):配方设计和优化研究。
制药开发工艺。2014年11月19日(7):806 - 12所示。doi: 10.3109 / 10837450.2013.836216。Epub 2013年9月19日。
- PubMed ID
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24047113 (在PubMed]
- 文摘
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diethylenetriaminepentaacetic penta-ethyl酯前体药物的酸(二乙三胺五醋酸),存在于油性液体,被纳入固体分散口服药的使用混合溶剂蒸发法聚乙烯吡咯烷酮(PVP), Eudragit (R) RL阿宝和α-生育酚。D-optimal混合设计被用来优化配方。配方有高浓度的Eudragit (R) RL阿宝和α-生育酚表现出较低的吸水率和增强稳定性的二乙三胺五醋酸前体药物。物理化学性质的最佳配方进行评估使用傅里叶变换红外(FTIR)光谱和差示扫描量热法(DSC)。前体药物的体外释放评估使用USP II型装置溶解方法。DSC研究表明,矩阵有无定形结构,而红外光谱谱分析表明二乙三胺五醋酸penta-ethyl酯和辅料没有相互反应形成固体分散。解散测试表明,优化固体分散展出长期发布概要文件,这可能导致持续交付二乙三胺五醋酸penta-ethyl提高生物利用度。总之,二乙三胺五醋酸penta-ethyl酯被成功纳入固体矩阵具有高药物加载和改善稳定性而独自前体药物。