的苯二氮受体配体的黄酮hispidulin积极变构属性,穿越血脑屏障和展品抗惊厥效果。

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Kavvadias D,沙子P, Youdim KA,凯伊斯MZ, Rice-Evans C,鲍尔R, Sigel E, Rausch WD, rieder P, Schreier P

的苯二氮受体配体的黄酮hispidulin积极变构属性,穿越血脑屏障和展品抗惊厥效果。

Br J杂志。2004年7月,142 (5):811 - 20。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705828。

PubMed ID

15231642 (在PubMed

]

文摘

hispidulin的功能特性(4 ',5,7-trihydroxy-6-methoxyflavone),一个强有力的苯二氮受体配体(BZD),开始以确定其潜在的调制器中枢神经系统的活动。化学合成后,hispidulin研究重组GABA (A) / BZD受体表达的非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。浓度的50 nm和更高的刺激GABA-induced氯电流检测受体亚型(αβ(1 - 3,5,6)(2)γ(2)S)表明积极的变构属性。最大的刺激在αβ(1)(2)γ(2)年代观察10 microm hispidulin。与安定,hispidulin调制αβ(6)(2)γ(2)S-GABA (A)受体亚型。当美联储seizure-prone蒙古沙鼠(梅里恩unguiculatus)在癫痫模型,hispidulin(10毫克公斤(1)体重(BW)每天)和安定(2毫克公斤(1)每天BW)明显降低患有癫痫的动物数量7天的治疗后(30 - 25%的动物各自的治疗组,对汽车集团)的80%。化学合成渗透穿过血脑屏障,(14)C-labelled hispidulin证实了大鼠原位灌注模型。的吸收速率(K(在))1.14毫升的最小值(1)g(1),测量接近值获得高度渗透的化合物如安定。与Caco-2细胞实验预测,口头管理hispidulin进入流通的完整形式。30 microm浓度,黄酮交叉验证的单层没有退化glucuronidated代谢物的缺失。

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药物

Hispidulin