人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2 b10毒品N-glucuronidation: UGT1A3和UGT1A4基质筛选和比较。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
加藤Y, Izukawa T, Oda年代,根据T, Finel M,横井T,中岛以M
人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2 b10毒品N-glucuronidation: UGT1A3和UGT1A4基质筛选和比较。
药物金属底座Dispos。2013年7月,41 (7):1389 - 97。doi: 10.1124 / dmd.113.051565。Epub 2013年4月23日。
- PubMed ID
-
23611809 (在PubMed]
- 文摘
-
最近的观察显示,人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 2 b10 amine-containing化合物的催化N-glucuronidation。底物特异性和临床意义的知识UGT2B10仍然是有限的。本研究的目的是扩大UGT2B10基质的知识,评估药物间隙中它的重要性。使用重组UGT2B10,我们发现它催化N-glucuronidation阿米替林、丙咪嗪、酮替芬、苯噻啶、奥氮平、苯海拉明、他莫昔芬、酮康唑和咪达唑仑。这些药物之前被报道为UGT1A4基质或UGT1A3,和包含三级脂族胺结构,循环胺或咪唑组。UGT2B10是不活跃的glucuronidation去郁敏,去甲替林,卡马西平,afloqualone。这组包含二级或一级胺药物,这些结果表明,UGT2B10最好配合叔胺。这种偏好是部分因为UGT2B10不共轭第三环胺在三氟啦嗪。动力学分析表明,亲和力和间隙UGT2B10阿米替林、丙咪嗪、和苯海拉明明显高于相应的值UGT1A4 UGT1A3,尽管UGT1A4的Vmax值对这些药物是相当高的。这些发现表明,UGT2B10 N-glucuronidation中起着重要作用的这些药物在治疗浓度。 These results are also supported by inhibition studies with nicotine and hecogenin. In conclusion, this study expands the understanding of the substrate specificity of UGT2B10, highlighting its preference for tertiary amines with higher affinities and clearance values than those of UGT1A4 and UGT1A3.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 阿米替林 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 阿米替林 UDP-glucuronosyltransferase 2 b10 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 酮替芬 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 酮替芬 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 酮替芬 UDP-glucuronosyltransferase 2 b10 蛋白质 人类 未知的底物细节 苯噻啶 UDP-glucuronosyltransferase 2 b10 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节 细节
