药理废除检查点的s阶段提高吉西他滨体内的抗肿瘤活性。

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药理废除检查点的s阶段提高吉西他滨体内的抗肿瘤活性。

细胞周期。2007年1月1;6 (1):104 - 10。Epub 2007年1月7日。

PubMed ID

17245119 (在PubMed

]

文摘

Chk1和相关的激酶是极度参与调节DNA损伤检查点。尤其是Chk1, DNA损伤反应的关键催化剂s阶段可能参与抵抗基因毒性治疗目标DNA合成。我们研究了体外和体内影响埃克塞尔- 9844 (XL844),一个强有力的,口头,和Chk1和相关的特定抑制剂,与吉西他滨。在单独使用化验使用多个细胞系体外,埃克塞尔- 9844只有轻微影响作为一个代理但大大增强gemcitabine-induced细胞杀死。相应地,PANC-1细胞,埃克塞尔- 9844增加gemcitabine-induced H2AX磷酸化,封锁Cdc25A磷酸化,诱导过早进入有丝分裂。在PANC-1异种移植模型中,埃克塞尔- 9844显著提高吉西他滨抗癌活性但影响有限作为一个单一的代理。总之,这些数据表明,细胞周期检查点抑制剂可能具有重要的临床实用增效吉西他滨的活动。

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药物

XL844