局部防腐剂用于治疗喉咙痛块电压门控神经元钠通道在当地anaesthetic-like方式。

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布赫兹V, Leuwer M, Ahrens J, Foadi N, Krampfl K, Haeseler G

局部防腐剂用于治疗喉咙痛块电压门控神经元钠通道在当地anaesthetic-like方式。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2009年8月,380 (2):161 - 8。doi: 10.1007 / s00210 - 009 - 0416 - x。Epub 2009年4月15日。

PubMed ID

19367399 (在PubMed

]

文摘

含片治疗喉咙痛提供缓解不适的口腔炎症。到目前为止这种效应尚未完全解释。这里,我们检查了关键部件的命题制剂治疗喉咙痛,通常认为防腐剂可能channel-blocking钠,即当地anaesthetic-like效果。我们调查的影响己雷琐辛,amylmetacresol和dichloro-benzylalcohol压控神经元(Na (V) 1.2)钠离子通道表达的不同的HEK 293细胞体外。己雷琐辛,amylmetacresol dichloro-benzylalcohol可逆阻塞depolarisation-induced全细胞内钠电流。半峰挡住浓度(EC (50)) 23.1 -150 mV,分别为53.6和661.6 microM。块己雷琐辛和amylmetacresol在消除势增加,use-dependent在火车的两极化的应用于高频(100赫兹)表明这两种药物结合更加紧密,灭活构象的通道。灭活状态估计亲和力是1.88和35 microM己雷琐辛和amylmetacresol分别。己雷琐辛和amylmetacresol 10 - 20倍更有效比局部麻醉中利多卡因阻断钠内向电流。这两种药物显示增加效应在消除膜电位或高频放电的条件。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Amylmetacresol

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amylmetacresol	钠离子通道蛋白2型α亚基	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节