哺乳动物电压门控钙通道被拟除虫菊酯类杀虫剂丙烯菊酯有效阻断。

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Hildebrand ME, mccrory JE, Snutch TP, Stea

哺乳动物电压门控钙通道被拟除虫菊酯类杀虫剂丙烯菊酯有效阻断。

中国药理学杂志，2004;32(3):563 - 563。doi: 10.1124 / jpet.103.058792。Epub 2003年11月21日

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14634047 (PubMed视图

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摘要

拟除虫菊酯类杀虫剂是家庭和农业常用的杀虫剂。一般报道，电压门控钠通道是这些化学物质对人体毒性的主要靶点。基于钠通道和电压门控钙通道之间的系统发育和结构相关性，我们研究了1型拟除虫菊酯对人胚胎肾293细胞外源表达的三种主要哺乳动物钙通道的影响。我们报道，所有种类的哺乳动物钙通道都是丙烯菊酯的靶标，其浓度与报道的与钠通道相互作用的浓度非常相似。Allethrin对t型α (1G) (Ca(v)3.1)通道的IC(50)值为7.0 microM，对l型α (1C) (Ca(v)1.2)通道的IC(50)值为6.8 microM，对P/ q型α (1A) (Ca(v)2.1)通道的IC(50)值为6.7 microM。在机制上，发现钙通道的阻断与拟除虫菊酯引起的哺乳动物钠通道的延长开放有显著不同。在所有测试的钙通道亚型中，丙烯菊酯引起了失活动力学的显著加速和失活电压依赖性的超极化移位。高压激活的P/Q-和l型通道在乙酰丙菊酯作用下表现出刺激依赖性的阻滞频率增加，而低压激活的α (1G)亚型则没有。丙烯菊酯没有显著改变任何钙通道类型的失活动力学或电流-电压关系。我们的研究表明，钙通道是丙烯菊酯的另一个主要靶点，并表明阻断不同类型的钙通道可能是低水平拟除虫菊酯中毒的一些慢性效应的基础。

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药物

Bioallethrin

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Bioallethrin	电压依赖性l型钙通道(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节
Bioallethrin	电压依赖性P/ q型钙通道(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节
Bioallethrin	电压依赖性t型钙通道(蛋白组)	蛋白质组	人类	未知的	拦截器	细节