短杆菌肽的氨基端glutamate-substituted模拟protonophore和选择性线粒体解偶联剂。
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Sorochkina AI, Plotnikov EY、Rokitskaya TI, Kovalchuk SI, Kotova EA Sychev SV, Zorov DB, Antonenko YN
短杆菌肽的氨基端glutamate-substituted模拟protonophore和选择性线粒体解偶联剂。
《公共科学图书馆•综合》。2012;7 (7):e41919。doi: 10.1371 / journal.pone.0041919。Epub 2012年7月24日。
- PubMed ID
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22911866 (在PubMed]
- 文摘
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有限的解偶联氧化磷酸化可能有利于细胞通过防止过多的活性氧的生成。典型的解偶联剂是弱有机酸跨膜的渗透能力和一个狭窄的疗效和毒性之间的差距。旨在设计一个无毒的解偶联剂,protonatable氨基酸残基Glu是代替Val的n端pentadecapeptide短杆菌肽(gA)。修改后的肽(Glu1)遗传算法表现出高分离线粒体解偶联活动,特别是废除内线粒体膜的膜电位与相同或更大的功效。线粒体在细胞培养中,[Glu1] gA的去极化的活动是由一个数量级观察到浓度低于gA。相反,Glu1 gA在形成质子通道更强有力的平面比gA脂质影响。值得注意的是,在解偶联浓度,Glu1 gA没有改变细胞形态和MTT测试无毒,与gA显示高毒性。的行为的差异[Glu1] gA和gA在自然和人工膜可以归因于增加[Glu1] gA通过膜渗透能力和/或不同膜之间重新分配。保护作用的基础上轻微的解偶联,Glu1 gA和其他一些proton-conducting gA类似物可能被视为原型的潜在治疗药物。
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