Viracept(甲磺酸奈非那韦,AG1343):一个强有力的,口服生物利用率的hiv - 1蛋白酶抑制剂。

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Viracept(甲磺酸奈非那韦,AG1343):一个强有力的,口服生物利用率的hiv - 1蛋白酶抑制剂。

J地中海化学。1997年11月21日,40 (24):3979 - 85。

PubMed ID

9397180 (在PubMed

]

文摘

使用迭代的基于结构的设计和分析的结合口服药物动力学和抗病毒活性,AG1343 (Viracept,甲磺酸奈非那韦),hiv - 1蛋白酶的nonpeptidic抑制剂,被确认。AG1343是一个强有力的酶抑制剂(Ki = 2海里)和抗病毒剂(hiv - 1 ED50 = 14海里)。x射线cocrystal enzyme-AG1343复杂结构揭示了小说thiophenyl取代基乙醚和phenol-amide抑制剂与S1和S2的hiv - 1蛋白酶的子站,分别。体内研究表明,AG1343吸收口头在多种物种和人类具有良好的动力学特性。AG1343 (Viracept)最近被批准用于市场营销治疗艾滋病。

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药物

奈非那韦