识别和人体药物动力学dihydroergotoxine代谢物的男人:初步结果。

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比卡卢B, Giolo JM,小的年代,德Nucci G

识别和人体药物动力学dihydroergotoxine代谢物的男人:初步结果。

Biopharm药物Dispos。2008年1月,29 (1):17-28。doi: 10.1002 / bdd.585。

PubMed ID
17941060 (在PubMed
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文摘

Dihydroergotoxine是半合成的混合物麦角生物碱主要用于与年龄相关的认知障碍。在这项研究中,dihydroergotoxine (30 microM)被添加到培养鼠和牛肝微粒体,和由此产生的主要代谢物鉴定为hydroxy-dihydroergocornine hydroxy-dihydroergocryptine和hydroxy-dihydroergocristine分子质量测量的基础上,确定飞行时间质谱仪。这些人类当时的相关性调查同时监测dihydroergotoxine及其在人血浆hydroxy-metabolites质/女士dihydroergotoxine口服给药后甲磺酸(27毫克)健康志愿者(男,45岁,身高1.93米,体重103公斤)。在这个初步方法,山峰dihydroergocornine (C (max)), dihydroergocryptine和dihydroergocristine约0.04 microg / l。beplayapp的山峰(C (max)) hydroxy-metabolites分别为0.98,0.53和0.30 microg / l,分别。总之,在这个初步的方法发现,hydroxy-dihydroergocornine hydroxy-dihydroergocryptine和hydroxy-dihydroergocristine高出一个数量级在人血浆浓度比他们的父母。

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