抗菌活性REP8839,新的局部使用抗生素。

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奎奇立IA,年轻的CL,石头KC, Ochsner UA,诡计J, Tarasow T, Janjic N

抗菌活性REP8839,新的局部使用抗生素。

Antimicrob代理Chemother。2005年10月,49 (10):4247 - 52。

PubMed ID

16189105 (在PubMed

]

文摘

REP8839是小说methionyl-tRNA合成酶(大都会)抑制剂具有强抗菌活性对临床分离株金黄色葡萄球菌,酿脓链球菌和其他临床重要的革兰氏阳性细菌但小活动对革兰氏阴性细菌。所有分离的金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株,莫匹罗星,万古霉素,linezolid容易REP8839 <或= 0.5 microg /毫升的浓度。对葡萄球菌epidermidis REP8839也活跃,包括多重耐药菌株(麦克风,<或= 0.25 microg /毫升)。链球菌分离株都容易REP8839浓度的<或= 0.25 microg /毫升,这表明MetS2,第二个酶发现在肺炎链球菌,并没有出现在这种生物。REP8839高度绑定到人类血清蛋白质,和活动不是由接种体大小,但很大程度上影响了受pH值的影响,表现出最佳的抗菌活动在一个中立的媒介,而不是一个弱酸性介质。像莫匹罗星,REP8839表现出抑菌活性对关键的病原体。莫匹罗星耐药性金黄色葡萄球菌的出现凸显了需要一种新的局部抗生素能够抑制高层mupirocin-resistant菌株和其他新兴表型,如vancomycin-resistant和社区获得性耐甲氧西林隔离。

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药物

REP8839