fostamatinib药物动力学,脾酪氨酸激酶(麦克米兰)抑制剂,在健康人体单个和多个口服给药后三个阶段我研究。

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Baluom M, Grossbard EB, Mant T,刘DT

fostamatinib药物动力学,脾酪氨酸激酶(麦克米兰)抑制剂,在健康人体单个和多个口服给药后三个阶段我研究。

Br中国新药杂志。2013年7月,76 (1):78 - 88。doi: 10.1111 / bcp.12048。

PubMed ID

23190017 (在PubMed

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文摘

目的:Fostamatinib (R788)是一种口服给药旨在提供活性代谢物R940406 (R406),脾酪氨酸激酶(麦克米兰)抑制剂,用于治疗风湿性关节炎。的目标是评价人体药代动力学性质fostamatinib R406。方法:在健康受试者进行的三个临床研究:(A)一个提升剂量研究R406剂量从80 - 600毫克,(B)一个multiple-dose fostamatinib在水中悬浮体的研究,单剂从80 - 400毫克和多个剂量160毫克每天两次和(C)的一项研究比较悬架和平板fostamatinib,后者在美联储和禁食状态进行测试。结果:这些研究表明,当管理解决方案,R406迅速吸收。增加接触观察与剂量400毫克。观察一个终端半衰期12-21 h。可以实现类似的R406暴露fostamatinib悬挂和实现稳态后3 - 4天每天两次。Fostamatinib平板和悬挂表现出类似R406曝光。在与食品、推迟高峰时间和更低的峰值浓度R406观察但同时整体曝光并没有改变。结论:Fostamatinib R406演示了快速和广泛的转换,麦克米兰的抑制剂。 Solid dosage forms of fostamatinib overcome the challenge of low aqueous solubility of R406. The PK profile of R406 could potentially allow once daily or twice daily oral administration of fostamatinib.

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药物

Fostamatinib