REP8839作用方式和生化特征,小说methionyl-tRNA合成酶的抑制剂。

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Ochsner UA,年轻的CL,石头KC, Dean FB Janjic N,奎奇立IA

REP8839作用方式和生化特征,小说methionyl-tRNA合成酶的抑制剂。

Antimicrob代理Chemother。2005年10月,49 (10):4253 - 62。

PubMed ID

16189106 (在PubMed

]

文摘

氨酰合成酶有兴趣参与细菌蛋白质合成和小说的目标至关重要。REP8839大都会的有效抑制剂,金黄色葡萄球菌的methionyl-tRNA合成酶,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和酿脓链球菌。REP8839的生化活动显示了特定的纯化金黄色葡萄球菌的抑制大都会(50%抑制浓度,< 1.9海里)。证实了目标特异性大都会在金黄色葡萄球菌基因的过度表达,导致增加了8倍REP8839麦克风。高分子合成化验在REP8839面前表现出剂量依赖性抑制蛋白质合成和肺炎链球菌R6 RNA合成,但只有蛋白质合成的影响在一个同基因的rel变异缺乏严格的响应。菌株的敏感性降低REP8839自发突变的菌株的选择和生成通过串行通道。基因点突变在大都会被映射,导致共有23个氨基酸替换在大都会坐落在建模的活性部位。最常见的大都会I57N突变,导致麦克风的转变从0.06 microg /毫升4 microg /毫升,G54S,导致麦克风32 microg /毫升与降低增长率。突变预防32 microg /毫升浓度四个金黄色葡萄球菌菌株(methicillin-sensitive金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌),这是远低于2%的药物浓度(20000 microg /毫升)在局部形成。最后,我们将演示通过生化、生理和遗传模式的行动研究REP8839施加其抗菌活性通过特异性抑制的大都会,一种新颖的目标。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

REP8839

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
REP8839	蛋氨酸,tRNA连接酶	蛋白质	金黄色葡萄球菌(应变MRSA252)	未知的	不可用	细节