调制L-alpha-lysophosphatidylinositol / GPR55大麻类增殖蛋白激酶(MAPK)信号。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Anavi-Goffer年代,柏丽G,欧文AJ, Gertsch J,格雷格IR, Pertwee RG,罗斯RA

调制L-alpha-lysophosphatidylinositol / GPR55大麻类增殖蛋白激酶(MAPK)信号。

生物化学杂志。2012年1月2;287 (1):91 - 104。doi: 10.1074 / jbc.M111.296020。Epub 2011 10月25。

PubMed ID

22027819 (在PubMed

]

文摘

由l-alpha-lysophosphatidylinositol GPR55被激活(LPI)也被某些大麻类。在这项研究中,我们调查了各种大麻类GPR55药理学,包括CB1受体拮抗剂的类似物利莫那班(R), CB2受体受体激动剂和大麻成分。为了测试ERK1/2磷酸化,主要传达GPR55 LPI-induced激活下游信号通路,建立了一个高吞吐量的系统,使用AlphaScreen (R)成功的(R)测定。在这里,我们表明,CB1受体拮抗剂可以独自受体激动剂,抑制剂LPI信号在相同的试验条件下。本研究阐明了争议SR141716A GPR55-mediated行动;一些报道表明复合受体激动剂和一些报告对抗。相比之下,我们报告的CB2配体GW405833行为仅GPR55部分兴奋剂和增强了LPI信号。GPR55痛苦都会涉及到传播,因此我们的研究结果表明,这种受体可能是负责一些antinociceptive行动的某些CB2受体配体。的phytocannabinoids Delta9-tetrahydrocannabivarin、cannabidivarin cannabigerovarin也是LPI的强有力的抑制剂。这些疗法针对GPR55大麻成分可能代表小说。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tetrahydrocannabivarin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tetrahydrocannabivarin	55 g蛋白耦合的受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节