樟脑激活,瞬时受体电位处于敏感状态melastatin 8 (TRPM8)冷却和icilin。

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Selescu T, Ciobanu AC, Dobre C,里德G,美女一个

樟脑激活,瞬时受体电位处于敏感状态melastatin 8 (TRPM8)冷却和icilin。

化学感官。2013年9月,38 (7):563 - 75。doi: 10.1093 / chemse / bjt027。Epub 2013 7月4。

PubMed ID

23828908 (在PubMed

]

文摘

樟脑是加强两个冷热感觉。虽然敏感热激活可以解释的热敏性瞬时受体电位(TRP)通道TRPV1 TRPV3,冷却camphor-induced敏化仍然无法解释。在这项研究中,我们提出证据的激活冷,menthol-sensitive瞬时受体电位通道melastatin 8 (TRPM8)樟脑。钙瞬态诱发的樟脑在HEK293细胞中表达人类和老鼠TRPM8 TRPM8拮抗剂抑制的4 - (3-chloro-2-pyridinyl) - n -[4 -(1,1 -二甲基乙基)苯基]1-piperazinecarboxamide和2-aminoethyl diphenylborinate。樟脑还敏感,诱使钙瞬变和诱发脱敏outward-rectifying电流在TRPM8-expressing HEK293细胞。在钌红(TRPV1的拦截器,TRPV3 TRPA1),培养大鼠背根神经节神经元的樟脑灵敏度最高的族群冷icilin-sensitive神经元,强烈建议樟脑激活本地TRPM8。对TRPM8樟脑具有双重作用:它不仅激活通道,还能抑制其对薄荷醇的反应。icilin-insensitive鸡TRPM8也是樟脑不敏感。然而,樟脑能够激活一个icilin-insensitive人类TRPM8突变通道。哺乳动物的激活和致敏冷TRPM8可能负责的心理物理增强无害的冷和“刺/燃烧”由樟脑的感觉。

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药物

(S)樟脑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
(S)樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科8 M成员	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节
樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科8 M成员	蛋白质	人类	是的	激活剂	细节