直接和不可逆抑制cyclooxygenase-1 nitroaspirin (NCX 4016)。

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Corazzi T,里昂M, Maucci R, Corazzi L, Gresele P

直接和不可逆抑制cyclooxygenase-1 nitroaspirin (NCX 4016)。

J Exp其他杂志》2005年12月,315 (3):1331 - 7。doi: 10.1124 / jpet.105.089896。Epub 2005年9月6日。

PubMed ID

16144976 (在PubMed

]

文摘

苯甲酸,2 - (acetyl-oxy) 3 - ((nitrooxy)甲基)苯酯(NCX 4016),一种新的药物由一片阿司匹林分子连接,通过一个垫片,一个一氧化氮(NO)捐赠一部分,正在临床试验治疗atherothrombotic条件。阿司匹林发挥其抗血栓形成的活动不可逆转地灭活血小板环氧合酶(COX) 1。NCX 4016体内进行新陈代谢脱去乙酰基和/或脱硝基代谢物,是不知道NCX 4016需要解放阿司匹林抑制COX-1,还是可以作为一个整体块分子。我们的研究的目的是评估NCX 4016及其模拟或代谢物的影响血小板COX-1和全血COX - 2和纯化绵羊的考克斯(oCOX) 1和oCOX-2。特别是,我们有NCX的机制4016年相比能够抑制酶的纯化oCOX阿司匹林使用分光光度测定。所有4016年NCX衍生品含有阿司匹林抑制oCOX-1和oCOX-2的活动,而脱去乙酰基代谢物和氮oxide-donating一半是不活跃的。透析实验表明,oCOX-1抑制4016年NCX,类似于阿司匹林,是不可逆转的。可逆COX抑制剂(吲哚美辛)或水杨酸孵化酶4016年NCX之前防止不可逆抑制oCOX-1 NCX 4016以及阿司匹林。总之,我们的数据显示,NCX 4016作为一个直接的、不可逆的抑制剂COX-1垫片的存在和NO-donating一部分分子中放缓COX-1抑制动力学的NCX 4016,而阿司匹林。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nitroaspirin	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节