抑制人类的细胞色素P450 2 e1尼古丁,香烟焦油可替宁,水提取物在体外。

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范Vleet TR、Bombick DW Coulombe RA

抑制人类的细胞色素P450 2 e1尼古丁,香烟焦油可替宁,水提取物在体外。

Toxicol Sci。2001年12月,64 (2):185 - 91。

PubMed ID

11719700 (在PubMed

]

文摘

吸烟是一个复杂的混合物,在其他化学物质、吡啶生物碱和亚硝胺。N-nitrosodimethylamine致癌的烟草亚硝胺(NDMA)和4 - (methylnitrosamino) 1 - (3-pyridyl) 1-butanone (NNK),都是激活细胞色素P450 (CYP) 2 e1的老鼠。先前的报道表明,尼古丁和主要尼古丁代谢产物,可替宁,减少亚硝胺的诱变,NDMA鼠伤寒沙门氏菌。研究这种影响的机制,我们研究抑制CYP 2 e1活动,作为评估p-nitrophenol (pNP)羟基化,尼古丁,香烟焦油可替宁,一个水提取物(ACTE)在人类2 e1-expressing微粒体。底物浓度(0 - 1.25毫米)尼古丁是一种更有效的抑制剂CYP 2 e1活动相比,可替宁。估计Ki值尼古丁和可替宁(10毫米)13毫米(2毫克/毫升)和308毫米(54毫克/毫升)。ACTE Ki为0.2毫克/毫升的浓度为0.32毫克/毫升。这对于抑制等级次序也发生在数据被表示为IC (50)。基于质量/卷相比,ACTE是一个更强有力的CYP 2 e1抑制剂相对于尼古丁和可替宁。双重相反情节表明,尼古丁和ACTE抑制竞争,而可替宁抑制CYP 2 e1的竞争力机制。 Although the contribution of nicotine to ACTE-mediated 2E1 inhibition is probably modest, pyridine alkaloid-mediated CYP 2E1 inhibition is a possible mechanism for the observed inhibition of NNK and NDMA mutagenicity by nicotine and cotinine in vitro.

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