三氟乙酸之间的一致性和肝蛋白质trifluoroacetylation后戒酒硫抑制氟烷新陈代谢的老鼠。

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Spracklin DK,金刚砂我Thummel KE, Kharasch ED

三氟乙酸之间的一致性和肝蛋白质trifluoroacetylation后戒酒硫抑制氟烷新陈代谢的老鼠。

Acta Anaesthesiol Scand。2003年7月,47 (6):765 - 70。

PubMed ID

12803597 (在PubMed

]

文摘

背景:细胞色素P4502E1 (CYP2E1)介导氟烷氧化活性中间(trifluoroacyl氯),肝蛋白质共价结合形成trifluoroacetylated neoantigens被认为是在一个复杂的免疫级联触发事件最终抗体形成和严重肝坏死(氟烷肝炎)易感病人。Trifluoroacyl氯也会水解稳定代谢物三氟乙酸(组织)。CYP2E1失活戒酒硫或其主要代谢物,二乙基二硫代氨基甲酸,抑制人类氟烷氧化组织体外和体内。然而,戒酒硫影响肝蛋白trifluoroacetylation体内氟烷是未知的。这次调查测试假设戒酒硫防止halothane-dependent trifluoroacetylation体内的蛋白质,这对肝组织代表一个生物标志物蛋白trifluoroacetylation。方法:老鼠使用异烟肼(CYP2E1感应),异烟肼其次是戒酒硫(CYP2E1抑制),或无(控制),然后用氟烷麻醉或无(控制)。血浆和尿液组织是由离子高效液相色谱量化;肝微粒体TFA-proteins被免疫印迹分析。结果:CYP2E1感应增加组织和TFA-protein形成与uninduced halothane-treated老鼠。戒酒硫,即使CYP2E1感应,几乎取消了组织和TFA-protein形成。 Pretreatments similarly affected both TFA and TFA-protein formation across all groups. CONCLUSIONS: Disulfiram inhibition of CYP2E1-mediated halothane oxidation prevents hepatic protein trifluoroacetylation. Based on the concordance between TFA and TFA-protein formation, TFA appears to be a valid biomarker for TFA-protein formation. Disulfiram inhibition of human halothane oxidation in vivo, previously assessed by diminished TFA formation, probably also confers inhibition of hepatic TFA-protein formation.

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药物酶

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