体内mibefradil对CYP3A4的影响。

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维罗纳人ML, Gillen LP,多瓦尔EP,他总是回答WW, Waldman SA格林伯格

体内mibefradil对CYP3A4的影响。

中国新药杂志。2003年10月,43 (10):1091 - 100。doi: 10.1177 / 0091270003256687。

PubMed ID

14517191 (在PubMed

]

文摘

Mibefradil,钙通道阻滞剂,远离不良药物相互作用的市场,因为coadministered CYP3A4基质。这项研究调查了mibefradil对肝脏和肠道CYP3A4体内的活动,采用红霉素呼气试验(光大通信)和口服咪达唑仑药物动力学。这是一个两期,单盲、安慰剂对照的交叉研究8男性志愿者被随机分配接受安慰剂的顺序和一个100毫克口服剂量的mibefradil。口服咪达唑仑与静脉coadministered [14 c N-methyl]红霉素1小时后mibefradil /安慰剂。光大通信进行20分钟后红霉素管理。血液和尿液收集在36小时后探针药物管理局对咪达唑仑代谢动力学分析。共同服用mibefradil的三倍,增加了咪达唑仑的Cmax AUC 8 - 9倍,t1/2 4倍。Mibefradil共同二氧化碳呼出量减少14 6 8主题,平均减少了25%。单剂口服得出mibefradil显著抑制CYP3A4的小肠和肝脏。这些数据支持,不良药物相互作用涉及mibefradil反映CYP3A4的抑制小肠和肝脏。 Also, they suggest that the EBT, while a valid probe of in vivo hepatic CYP3A4 activity, is a single time point measurement and may be less sensitive than oral midazolam pharmacokinetics in detecting CYP3A4 inhibition.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mibefradil	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节