在小鼠体内诱导CYP PXR卡马西平是独立的。

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刘,王C, Hehir M,周T,杨J

在小鼠体内诱导CYP PXR卡马西平是独立的。

杂志众议员2015年4月,67 (2):299 - 304。doi: 10.1016 / j.pharep.2014.10.002。Epub 2014年10月18日。

PubMed ID

25712654 (在PubMed

]

文摘

背景:抗癫痫药物卡马西平(卡马西平)是一个典型的诱导细胞色素P450 (CYP) 3和2 c的诊所。它被认为是一个强大的本构雄烷受体激活剂,然而卡马西平及其主要代谢物卡马西平,11-epoxide已报告是孕烷X受体(PXR)活化剂的最大有效性和效力是人类PXR配体利福平可比的。它是未知是否PXR在体内起着显著重要的作用归纳CYP的卡马西平管理。方法:在这项研究中,野生型和Pxr - / -小鼠服用卡马西平的5天。血清和肝脏样本收集并进行肝毒性评估和CYP归纳分析。结果:CYP2b 2 3 c和诱导同样在转录水平、酶活性和蛋白质丰富的野生型和Pxr - / -小鼠。归纳的老鼠cyp卡马西平政府符合这些报道在老鼠,但不同于临床报告数据。结论:这些数据表明,在小鼠体内诱导CYP多个PXR卡马西平的独立管理。特色CYP的知识归纳在老鼠帮助我们理解物种CYP归纳相关资料在啮齿动物和人类造成卡马西平。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
卡马西平	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节