Apricitabine:核苷逆转录酶抑制剂对艾滋病毒感染。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Gaffney MM, Belliveau PP、斯普纳LM

Apricitabine:核苷逆转录酶抑制剂对艾滋病毒感染。

安Pharmacother。2009年10月,43 (10):1676 - 83。doi: 10.1345 / aph.1M160。Epub 2009年9月8日。

PubMed ID

19737995 (在PubMed

]

文摘

目的:回顾药理学,药物动力学,功效,apricitabine和安全,核苷逆转录酶抑制剂,目前正在接受调查,并快速与美国食品和药物管理局批准状态。数据来源:文献检索进行了使用PubMed(1966 - 2009年6月)来检索相关材料使用搜索词apricitabine, SPD754, AVX754。引用从选定的文章进行评估来确定其他相关试验。也从制造商获得的信息。研究选择和数据提取:所有英语在体外和体内研究和综述了抽象评估apricitabine列入考虑。给人类的数据的偏好。数据综合:Apricitabine是一个前药,磷酸化活性细胞三磷酸形式,最终导致链终止和抑制逆转录。Apricitabine口服药物,显示线性药物动力学,是肾排泄用最小的肝代谢。它展示了抗逆转录病毒活动对耐药菌株体外和体内。在临床研究中,antiretroviral-naive和treatment-experienced病人,apricitabine实现显著减少主要终点的血浆病毒载量与比较器。 Further Phase 2 and 3 studies are currently enrolling. Safety analysis indicates that apricitabine is well tolerated and has a low potential for causing mitochondrial damage. The most common adverse events reported include headache and rhinitis. Development of resistance or further gene mutations has not been shown in clinical studies to date. CONCLUSIONS: Although the role of apricitabine in the treatment of HIV-1 infection has yet to be established, its activity against resistant HIV-1 strains and its tolerability profile will likely make it a viable second-line treatment option in patients who have failed regimens containing lamivudine or emtricitabine.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Apricitabine	逆转录酶/ RNaseH	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	未知的	抑制剂	细节