利福平对人类肠道细胞色素P450酶的表达和功能。

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格莱泽H, Drescher年代,Eichelbaum M,弗洛姆MF

利福平对人类肠道细胞色素P450酶的表达和功能。

Br中国新药杂志。2005年2月,59 (2):199 - 206。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02265.x。

PubMed ID

15676042 (在PubMed

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文摘

目的:探讨利福平的潜在诱导肠道CYP2C8, CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4使用人类肠上皮细胞的准备工作。方法:使用multilumen灌注导管摆脱人类肠上皮细胞收集从6健康受试者之前和之后的10天每天600毫克(1)口服利福平。CYP2D6的蛋白表达CYP2C8、CYP2C9和CYP3A4的CYP3A4 mRNA决心利用免疫印迹和rt - pcr,分别。结果:CYP3A4 mRNA表达了肠上皮细胞从74.6 + / - 44.2增加到143.2 + / - 68.4 a.u。(P < 0.05, 95%置信区间CI: 21.8 - -115.3)。表达CYP2C8和CYP2C9增加从5.1 + / - 0.9到10.4 + / - 2.3 pmol毫克(1)蛋白(P < 0.01, 95%置信区间CI: 2.8 - -7.7)和4.2 + / - 1.4到5.7 + / - 1.1 pmol毫克(1)蛋白(P < 0.01, 95%置信区间CI: 0.6 - -2.4),分别。无显著差异,观察利福平之前和期间摄入CYP2D6表达式。利福平政府还导致CYP3A4的重要诱导蛋白(34.1 + / - 10.7和113.9 + / - 31.1 pmol毫克(1)蛋白(P < 0.001, 95%置信区间CI: 51.8 - -107.6))。体外孵化的肠上皮细胞匀浆与维拉帕米导致显著增加产量形成的代谢产物通过CYP3A4 (d - 617: 125.9 + / - 118.8和277.2 + / - 145.5 pmol min(1)(1)毫克蛋白(P < 0.05, 95%置信区间CI: 30.1 - -272.5);norverapamil: 113.0 + / - 57.9和398.4 + / - 148.2 pmol min(1)(1)毫克蛋白(P < 0.05, 95%置信区间CI: 47.2 - -523.6))。结论:我们的发现表明了肠上皮细胞是一个有用的工具来研究表达、调控和药物代谢酶的功能。 Induction of intestinal CYP2C8 and CYP2C9 might contribute in part to rifampicin - mediated drug interactions, in addition to their hepatic counterparts and intestinal and hepatic CYP3A4.

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药物酶

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