体内CYP2A6基因表现,CYP2A13-catalyzed代谢尼古丁Delta5 (1) iminium离子。

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冯Weymarn磅,Retzlaff C,墨菲SE

体内CYP2A6基因表现,CYP2A13-catalyzed代谢尼古丁Delta5 (1) iminium离子。

J Exp其他杂志》2012年11月,343(2):307 - 15所示。doi: 10.1124 / jpet.112.195255。Epub 2012年8月6日。

PubMed ID

22869927 (在PubMed

]

文摘

在烟草尼古丁上瘾的主要代理,主要由CYP2A6-catalyzed氧化代谢。这个反应的产物,5 ' -hydroxynicotine,平衡与尼古丁Delta5”(1) iminium离子,可替宁进一步代谢。我们以前报道,体内CYP2A6基因表现和肝外时灭活酶CYP2A13尼古丁代谢密切相关;然而,失活发生代谢后完成。这导致了尼古丁的假设氧化代谢物,可能尼古丁Delta5”(1) iminium离子,负责生成钝化的物种。在本文的研究中,我们证实尼古丁Delta5 (1) iminium离子的钝化剂体内CYP2A6基因表现和CYP2A13和失活取决于时间,浓度,和NADPH的存在。失活是不可逆的,伴随着一个平行的损失在幽灵似地活跃的蛋白质,以减少CO谱。这些数据符合的描述尼古丁Delta5 (1) iminium离子作为一个系统,即钝化剂CYP2A13和体内CYP2A6基因表现。我们还证实,体内CYP2A6基因表现和CYP2A13催化代谢尼古丁Delta5的(1)iminium离子可替宁并提供证据表明,这两种酶催化连续代谢尼古丁Delta5的(1)iminium离子。可替宁的一小部分,形成之前不得释放酶进一步氧化3 ' -hydroxycotinine。

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