临床Afatinib的药代学和药效学。

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风,迅速地D, T it, Freiwald M, Stopfer P

临床Afatinib的药代学和药效学。

Pharmacokinet。2017年3月,56 (3):235 - 250。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0440 - 1。

PubMed ID

27470518 (在PubMed

]

文摘

Afatinib口服,不可逆ErbB家族阻滞剂共价结合激酶域的表皮生长因子受体(EGFR),人类EGFRs(她)2,和HER4,导致不可逆抑制酪氨酸激酶自身磷酸化。健康志愿者和先进的固体肿瘤患者的研究表明,每日一次afatinib长期有效的药代动力学特征。最大血浆浓度的afatinib达到口服后大约2 - 5 h,之后下降,至少bi-exponentially。总接触afatinib食物减少。在20 - 50毫克的临床剂量范围,afatinib接触略高于剂量比例增加。Afatinib新陈代谢是最小的,不变的药物主要排泄粪便和尿液中大约5%。除了父药物afatinib主要流通物种在人类血浆是血浆蛋白的共价结合加合物。有效的消除半衰期大约是37 h,符合药物暴露的积累的2.5 - 3.4倍基于血浆浓度时间曲线下面积(AUC)在多次给药。的药动学特征afatinib一系列患者群体是一致的。年龄,种族,吸烟状态和肝脏功能没有影响afatinib药物动力学,而女性和低体重患者接触afatinib增加。 Renal function is correlated with afatinib exposure, but, as for sex and body weight, the effect size for patients with severe renal impairment (approximately 50 % increase in AUC) is only mildly relative to the extent of unexplained interpatient variability in afatinib exposure. Afatinib has a low potential as a victim or perpetrator of drug-drug interactions, especially with cytochrome P450-modulating agents. However, concomitant treatment with potent inhibitors or inducers of the P-glycoprotein transporter can affect the pharmacokinetics of afatinib. At a dose of 50 mg, afatinib does not have proarrhythmic potential.

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药物

Afatinib