合成、SAR研究和评估,4-benzoxazepine衍生品与神经保护效应:选择性5-HT1A受体受体激动剂发现Piclozotan。

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野村龟井静香K, Maeda N, K,柴田M, Katsuragi-Ogino R,小山,中岛以M,井上T, Ohno T, Tatsuoka T

合成、SAR研究和评估,4-benzoxazepine衍生品与神经保护效应:选择性5-HT1A受体受体激动剂发现Piclozotan。

Bioorg医疗化学。2006年3月15日,14 (6):1978 - 92。doi: 10.1016 / j.bmc.2005.10.046。Epub 2005年11月14日。

PubMed ID

16290165 (在PubMed

]

文摘

一系列新的1,4-benzoxazepine衍生品设计、合成和评估绑定5-HT1A受体和脑anti-ischemic效果。大量的化合物表现出摩尔亲和力5-HT1A受体具有良好的选择性alpha1-adrenergic和多巴胺D2受体。在这些化合物中,3-chloro-4 - [4 - (4 - (2-pyridinyl) 1、2、3, 6-tetrahydropyridin-1-yl]丁基)1,4-benzoxazepin-5(4小时)——(50:太阳N4057 (Piclozotan) 2 hcl盐)表现出非凡的神经活动在一个短暂性大脑中动脉闭塞(t-MCAO)模型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Vortioxetine	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节