非典型抗抑郁和neurorestorative代理tianeptine mu-opioid受体激动剂。

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Gassaway MM,当毫升,克鲁格尔AC, Javitch是的,萨麦斯D

非典型抗抑郁和neurorestorative代理tianeptine mu-opioid受体激动剂。

Transl精神病学。2014年7月15日,4:e411。doi: 10.1038 / tp.2014.30。

PubMed ID

25026323 (在PubMed

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文摘

目前药物治疗抑郁症和相关疾病遭受重大问题,如低的反应,出现治疗效果缓慢,随着时间的推移失去功效和严重的副作用。因此,迫切需要探索新的治疗方法,解决这些问题。有趣的是,这些临床部分中的非典型抗抑郁tianeptine已经满足目标。然而,尽管三十年的基础和临床调查,tianeptine的分子的目标,以及它的作用机制,仍然是难以捉摸的。在此,我们报告的描述tianeptine mu-opioid受体(铁道部)受体激动剂。用放射性配体结合和基于单元的功能分析,包括生物荧光共振能量transfer-based化验蛋白激活和营地积累,我们确定了tianeptine作为一个有效的铁道部受体激动剂(K(我人类)383 + / -183海里和EC(50人)194 + / -70海里和EC(50鼠标)641 + / -120海里的g蛋白激活)。Tianeptine也是一个完整的delta-opioid受体(金龟子)受体激动剂,虽然效力较低(EC(50人)37.4 + / - -11.2妈妈和EC(50鼠标)14.5 + / - -6.6妈妈蛋白激活)。相比之下,tianeptine当时不活跃型阿片受体(侯尔,人类和老鼠)。这些药理数据的基础上,我们建议激活铁道部(或双激活铁道部和金龟子)可能是最初的分子事件负责引发的许多已知的急性和慢性影响这个代理,包括其抗抑郁和抗焦虑的行为。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tianeptine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tianeptine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节