药理性能的烟碱乙酰胆碱受体表达的豚鼠小肠肠肌层的神经元。

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周X,任J,布朗E,施耐德D, Caraballo-Lopez Y,加利根JJ

药理性能的烟碱乙酰胆碱受体表达的豚鼠小肠肠肌层的神经元。

J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):889 - 97。doi: 10.1124 / jpet.102.033548。

PubMed ID

12183644 (在PubMed

]

文摘

烟碱乙酰胆碱受体的电生理和药理性质(乙酰)研究了在豚鼠小肠肠肌层的神经元在文化或保持敏锐地孤立的准备工作。乙酰胆碱和尼古丁导致大约4 s内向电流麻木了。电流电压(电流-电压)纠正内在关系与附近的一个潜在逆转0 mV。1受体激动剂等级次序效力,1-dimethyl-4-phenyl-piperazinium >尼古丁乙酰胆碱= > > cytisine。Agonist-induced电流被阻塞乙酰胆对手的等级次序效力四甲双环庚胺>六甲铵> dihydro-beta-erythroidine (DHbetaE);四甲双环庚胺和DHbetaE展览在beta4高效能,beta2 subunit-containing乙酰胆,分别。alpha-Bungarotoxin (0.1 microM)或alpha-methyllycaconitine (0.1 microM)拮抗剂,块包含alpha7亚基乙酰胆,并不影响acetylcholine-induced反应。免疫组织化学研究表明,几乎所有的神经元在文化被抗体标记(mAb35)承认乙酰alpha3 alpha5子单元。抗体的选择性alpha3、alpha5或beta2子单元还染色大多数神经元,而一个alpha7亚基抗体显示很少的神经元。影响的肌间神经丛内神经元的新生和成年豚鼠乙酰胆碱的本地应用程序(1毫米)和cytisine(1毫米)类似的振幅去极化,引起这些反应被乙酰拮抗剂的等级次序效力四甲双环庚胺>六甲铵> DHbetaE。 These data indicate that myenteric neurons maintained in culture predominantly express nAChRs composed of alpha3, alpha5, beta2, and beta4 subunits. These subunits may be in a homogeneous population of receptors with unique pharmacological properties, or multiple receptors of different subunit composition may be expressed by individual neurons.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
六甲铵	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节