金刚烷胺抑制海马神经元烟碱乙酰胆碱受体功能。

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引用

Matsubayashi H, Swanson KL,阿尔伯克基的前女友

金刚烷胺抑制海马神经元烟碱乙酰胆碱受体功能。

281年5月,J Exp其他杂志》1997 (2):834 - 44。

PubMed ID
9152392 (在PubMed
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文摘

金刚烷胺的影响烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)海马神经元记录研究了三种类型的乙酰胆碱(ACh)诱发电流,用全细胞膜片箝技术。当前快速脱敏IA型烟碱,alpha-bungarotoxin-sensitive和是由乙酰轴承α7子单元,被应用金刚烷胺抑制神经元10分钟(IC50 = 6.5 microM),但空调采暖的效力(EC50 = 0.27毫米)没有受到药物的影响。金刚烷胺(30 - 50 microM)衰减峰值电流振幅压敏电阻器的方式,与在消极影响大于积极的膜电位。相比之下,衰减阶段的电流在voltage-independent方式缩短。金刚烷胺是coapplied简要ACh时,药物明显更弱的(IC50 = 130 microM)。因此,非竞争性金刚烷胺对IA型烟碱电流的影响是复杂的,涉及到行为上的封闭和麻木的状态α7乙酰胆。慢慢地使不敏感,alpha-bungarotoxin-insensitive烟碱II型的电流,由dihydro-beta-erythroidine并抑制由α4β2乙酰胆,和III型,由四甲双环庚胺抑制,是由α3β4乙酰胆,也敏感的金刚烷胺的抑制。II型电流的峰值振幅是稍微减少了10 microM金刚烷胺coapplied哦,但持续电流的衰变时间常数和振幅明显降低。类型III电流也抑制当金刚烷胺一度coapplied课时。对烟碱洋流的影响相比,金刚烷胺10 microM并不影响水流诱发的n -甲基- d +甘氨酸,γ-氨基丁酸,甘氨酸或kainate。 Thus, on cultured hippocampal neurons, amantadine preferentially inhibits nicotinic currents.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
金刚烷胺 神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
金刚烷胺 神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
金刚烷胺 神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节