多个结合位点中标识的全身麻醉剂异氟烷烟碱乙酰胆碱受体跨膜域。

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争吵G, LeBard DN,海宁J, Eckenhoff RG,克莱因毫升

多个结合位点中标识的全身麻醉剂异氟烷烟碱乙酰胆碱受体跨膜域。

《美国国家科学院刊a . 2010 8月10;107 (32):14122 - 7。doi: 10.1073 / pnas.1008534107。Epub 2010年7月26日。

PubMed ID

20660787 (在PubMed

]

文摘

广泛寻找异氟烷烟碱乙酰胆碱受体的结合位点(乙酰)和质子的离子通道从Gloebacter violaceus (GLIC)进行了基于分子动力学(MD)模拟完全水化膜脂质环境。异氟烷引入到水相容易分区成脂质膜和膜结合的蛋白质。具体来说,异氟烷结合持续三个类的网站在乙酰跨膜域:(i)的异氟烷二聚体阻塞毛孔,联系残留物被以前的诱变研究;类似的行为是在GLIC观察。(2)几个乙酰亚基接口也占领了,在一个网站提出的光亲和标记和思想积极调节受体;这些网站是不会在GLIC占领。(3)异氟烷结合乙酰胆α链和子单元中心GLIC连锁店之一,在一个网站,有小实验的目标。的上下文中解释现有的结构和生理数据,目前的医学支持多点模型结果供麻醉剂receptor-channel调制的机理。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
异氟烷	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
异氟烷	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节