异氟烷调制神经元烟碱乙酰胆碱受体的表达在人类胚胎肾细胞。

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山下式M, Mori T,经营着K,叶生理改变,Narahashi T

异氟烷调制神经元烟碱乙酰胆碱受体的表达在人类胚胎肾细胞。

麻醉学。2005年1月,102 (1):76 - 84。

PubMed ID

15618790 (在PubMed

]

文摘

背景:良好,神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)敏感吸入的麻醉剂。作者之前报道,氟烷强有力地阻止alpha4beta2-type乙酰胆鼠皮质神经元。然而,异氟烷的影响,在临床上广泛应用,在很大程度上乙酰胆还有待观察。作者研究了异氟烷的影响与七氟醚和氟烷相比人类就是alpha4beta2乙酰表达人类胚胎肾细胞。方法:全细胞和单通道膜片箝技术被用来记录乙酰胆碱引起的电流。结果:异氟烷,七氟烷浓度的方式和氟烷抑制acetylcholine-induced电流与50%抑制浓度的67.1,183.3,0.5和39.8 microM,分别对应于最低肺泡浓度或更少。当麻醉剂coapplied与乙酰胆碱、异氟烷和七氟醚明显降低乙酰胆碱受体的亲和力,但氟烷,此外,降低乙酰胆碱的最大电流。异氟烷preapplied和coapplied时,其抑制作用是独立的乙酰胆碱浓度。异氟烷封锁了乙酰休息和激活状态。单通道分析显示,异氟烷84 microM下降意味着开放时间和破裂时间没有诱导“闪烁”通道开口。 Isoflurane increased the mean closed time. As a result, the open probability of single channels was greatly reduced by isoflurane. CONCLUSIONS: Isoflurane, sevoflurane, and halothane potently blocked the alpha4beta2 nAChR. Isoflurane suppression of whole-cell acetylcholine currents was a result of decreases in the open time, burst duration, and open probability and an increase in the closed time of single channels. The high sensitivity of neuronal nAChRs to inhalational anesthetics is expected to play an important role in several stages of anesthesia.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
异氟烷	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
异氟烷	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节