非洲爪蟾蜍的大麻素大麻二酚抑制5-hydroxytryptamine3A受体介导nonpsychoactive电流光滑的卵母细胞。
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杨KH Galadari年代,Isaev D, Petroianu G, Shippenberg TS, Oz M
非洲爪蟾蜍的大麻素大麻二酚抑制5-hydroxytryptamine3A受体介导nonpsychoactive电流光滑的卵母细胞。
333年5月,J Exp其他杂志》2010 (2):547 - 54。doi: 10.1124 / jpet.109.162594。Epub 2010年2月16日。
- PubMed ID
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20160007 (在PubMed]
- 文摘
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植物nonpsychotropic大麻素的影响大麻二酚(CBD),在功能上的羟色胺受体3(5)表达在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞是研究使用二电极电压钳技术。CBD可逆地抑制5 - (1 microM)浓度的方式诱发电流(IC50 = 0.6 microM)。CBD (1 microM)没有改变的特定绑定5-HT3A拮抗剂[3 h] 3 - (5-methyl-1H-imidazol-4-yl) 1 - (1-methylindol-3-yl) propan-1-one (GR65630),在卵母细胞表达5-HT3A受体。在1 microM CBD,最大5-HT-induced电流也被抑制。EC50值分别为1.2和1.4 microM,没有和CBD的存在,表明CBD作为5-HT3受体非竞争性拮抗剂。胞内BAPTA注入和百日咳毒素预处理(5 microg /毫升)改变了CBD-evoked 5-HT-induced电流的抑制。CBD抑制与5-HT3A表达水平呈负相关,意味着5-HT3受体电流密度。预处理和放线菌素D,抑制蛋白质转录,意味着5-HT3受体电流密度降低,增加CBD抑制作用的大小。这些数据表明,CBD的变构抑制剂5-HT3 x受体表达的光滑的卵母细胞。他们进一步表明,变构抑制5-HT3受体通过CBD可能导致其生理角色调制的痛觉和呕吐。