结构要求的直接抑制人类的细胞色素P450 1 a1大麻二酚:角色pentylresorcinol一半。

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Yamaori年代,Okushima Y,此外K, Kushihara M, Katsu T, Narimatsu年代,山本我,渡边K

结构要求的直接抑制人类的细胞色素P450 1 a1大麻二酚:角色pentylresorcinol一半。

生物制药公牛。2013;36 (7):1197 - 203。

PubMed ID

23811569 (在PubMed

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我们最近的研究表明,大麻二酚(CBD)展品最有力的直接抑制人类细胞色素P450 1 a1 (CYP1A1) CYP酶检查。然而,这个CBD抑制机制还有待阐明。因此,阐明结构要求的强有力的抑制CBD, CBD的影响及其结构相关的化合物与重组人类CYP1A1 CYP1A1活动进行调查。Olivetol,对应于pentylresorcinol CBD的一部分,抑制了7-ethoxyresorufin O-deethylase CYP1A1的活动;其抑制作用(IC50 = 13.8 microM)更强大的比CBD (IC50 = 0.355 microM)。相比之下,d-limonene,对应于CBD的萜烯基,稍微抑制CYP1A1活动。CBD-2单甲醚(CBDM)和CBD-2, 6 '二甲醚抑制CYP1A1活动microM IC50值的4.07和23.0,分别说明它们的抑制效应减弱取决于自由酚羟基上的甲基化水平在pentylresorcinol CBD的一部分。Cannabidivarin抑制CYP1A1活动,尽管其抑制能力(IC50 = 1.85 microM)低于CBD。δ(9)四氢大麻醇的抑制效应和cannabielsoin (IC50s大约10 microM),其中包含一个免费的酚羟基结构约束,比CBDM不太有力,它包含一个免费的酚羟基,可旋转pentylresorcinol和萜烯根之间。这些结果表明,CBD中的pentylresorcinol结构可能在直接CYP1A1抑制结构重要角色,尽管CBD的整体结构需要整体抑制。

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药物

大麻二酚

药物酶

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