大麻素行动TRPV渠道:影响TRPV3和TRPV4及其潜在相关性胃肠道炎症。

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奥兰多·德·帕特塞利L, P, Moriello, Aviello G,斯托特C, Izzo AA, Di Marzo V

大麻素行动TRPV渠道:影响TRPV3和TRPV4及其潜在相关性胃肠道炎症。

学报杂志(Oxf)。2012年2月,204 (2):255 - 66。doi: 10.1111 / j.1748-1716.2011.02338.x。Epub 2011年8月12日。

PubMed ID

21726418 (在PubMed

]

文摘

目的:植物大麻类、像三角洲(9)四氢大麻醇(THC)和大麻二酚(CBD),激活/降低热敏的瞬时受体电位(TRP)通道辣椒1型或2 (TRPV1或TRPV2)。我们也调查了大麻类是否激活/降低两个thermo-TRP的,辣椒3型脊髓灰质炎病毒引起的TRP通道或4 (TRPV3或TRPV4),如果TRPV-inactive cannabichromene (CBC)修改在胃肠道TRPV1-4的表达渠道。被评估的评估方法:TRP活动(Ca (2 +)) (i)在大鼠重组TRPV3——TRPV4-expressing hek - 293细胞。TRP通道mRNA表达是通过测量定量rt - pcr在空肠和回肠的老鼠接受车辆或炎性代理巴豆油。结果:(i) CBD和tetrahydrocannabivarin (THCV)刺激TRPV3-mediated (Ca (2 +)) (i)与高功效(50 - 70%的ionomycin)的作用和效力(EC(大约50)3.7妈妈),而cannabigerovarin (CBGV)和cannabigerolic酸(CBGA)更有效的在这个渠道使不敏感的香芹酚的作用比在激活;(ii) cannabidivarin和THCV刺激TRPV4-mediated (Ca(2 +))(我)调高功效(30 - 60%的ionomycin)的作用和效力(EC(50) 0.9 -6.4妈妈),而CBGA, CBGV,大麻酚和cannabigerol明显更有效的在这个通道的作用使不敏感4-alpha-phorbol 12日13-didecanoate比在激活它(4 alpha-pdd);(3)CBC减少TRPV1beta, TRPV3 TRPV4 mRNA在空肠和TRPV3和TRPV4 mRNA的回肠巴豆油老鼠。结论:大麻类会影响活动和TRPV1-4的表达渠道,各种潜在的治疗应用,其中包括胃肠道。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
大麻二酚	瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节
大麻二酚	瞬时受体电位阳离子通道亚科4 V成员	蛋白质	人类	未知的	激活剂	细节