立体选择抑制毒蕈碱的受体亚型的八个立体异构体rociverine有关。

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巴比尔P Renzetti AR Turbanti L, Di Bugno C, Fornai F, F Vaglini, Maggio R, Corsini顾

立体选择抑制毒蕈碱的受体亚型的八个立体异构体rociverine有关。

欧元J杂志。1995年7月18日,290 (2):125 - 32。

PubMed ID

8575526 (在PubMed

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文摘

相对应的化学结构1-hydroxy [1,1 ' -bicyclohexyl] 2-carboxylic酸2 - (diethylamino) 1 -甲基乙基酯脂型的经典形象antimuscarinic药物。三个手性碳的存在导致八个立体异构体和环己基环上的替换生成cis-isomers(1,名叫rociverine)和反式异构体(2)。本研究的目的是确定绑定模式的八个立体异构体和两个衍生化合物,(1 S, 2 S) 1-hydroxy [1,1 ' -bicyclohexyl] 2-carboxylic酸2 -(二甲胺基)1-ethyl酯(3)(1 S, 2 S) 1-hydroxy [1,1 ' -bicyclohexyl] 2-carboxylic酸(S) 2 - (diethylamino) 1 -甲基乙基酯甲基碘化(4),在五个克隆毒蕈碱的受体在中国仓鼠卵巢细胞稳定表达,为了定义如何立体化学的修改可能会影响到亲和力。我们的数据表明,cis-stereoisomers亲和力的差异高于trans-stereoisomers展出。cis-stereoisomers,那些(1 r, 2 r)配置显示相当高亲和力(240倍)比(1 s, 2 s)配置。(1 s, 2 s)配置绑定选择性很重要;这也证实了通过使用两个额外的化合物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rociverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rociverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rociverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rociverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Rociverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节