基于人类淋巴细胞体外试验研究药物对22 (P-gp)功能的影响。

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基于人类淋巴细胞体外试验研究药物对22 (P-gp)功能的影响。

制药研究》2001年1月,18 (1):39-44。

PubMed ID

11336351 (在PubMed

]

文摘

目的:药物对22 (P-gp)的影响通常是研究转染或overexpressing细胞系来源于肿瘤细胞或动物组织。我们想开发一个化验使用正常健康的人体组织研究和描述drug-transporter交互。方法:从健康的人类血液淋巴细胞分离。P-gp抑制剂的影响(环孢霉素、他克莫司、维拉帕米、奎尼丁、长春花碱)和其他转运蛋白(消炎痛、丙磺舒、磺吡酮)在细胞内积累罗丹明123被流式细胞术进行评估。结果:射流罗丹明123被饱和P-gp抑制剂,抑制浓度。抑制P-gp的效力是环孢霉素>他克莫司>奎尼丁>异搏定>长春花碱。长春花碱抑制P-gp浓度较低,而在高浓度时,有一个从淋巴细胞激活罗丹明123流出。多药耐药性相关蛋白(MRP)抑制剂,磺吡酮和丙磺舒,没有任何重大影响胞内积累罗丹明123,但是消炎痛引起的浓度增加保留罗丹明123,说明其他无特征转运蛋白的参与。结论:淋巴细胞可以作为一个模型组织研究调制P-gp活动的药物。抗病诱导剂和抑制剂P-gp活动可以被评估。

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药物转运蛋白

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磺吡酮	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节