不仅22:放大ABCB1-containing染色体区域7授予对方篮里协调超表达对肿瘤细胞多药耐药性的各式各样的resistance-related蛋白质。

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热那亚的我,Ilari Assaraf YG, Fazi F, Colotti G

不仅22:放大ABCB1-containing染色体区域7授予对方篮里协调超表达对肿瘤细胞多药耐药性的各式各样的resistance-related蛋白质。

药物抵抗Updat。2017年5月,32:23-46。doi: 10.1016 / j.drup.2017.10.003。Epub 2017年10月16日。

PubMed ID

29145976 (在PubMed

]

文摘

耐药性的发展仍然是一个主要障碍治疗癌症治疗。超表达以前的ATP-dependent射流泵,特别是种代号为ABCB1的的(22或凋亡)是一个著名的抗性机制,大量的癌症化学疗法包括例如taxenes、蒽环霉素、长春花生物碱、epipodopyllotoxins,发表论文的证明了一个大阵,在肿瘤细胞株和各种肿瘤,包括各种实体肿瘤和血液恶性肿瘤。在重复,甚至单剂量治疗体内培养的肿瘤细胞和肿瘤与抗肿瘤药物如紫杉醇、阿霉素,种代号为ABCB1的增加拷贝数已经证明,造成染色体扩增事件7 q11.2-21轨迹,导致22过度,和多药耐药性(MDR)。明显不过,额外的单核苷酸多态性(snp)等机制和表观遗传修饰种代号为ABCB1的超表达的作用和其他MDR射流泵。然而,尽管4种代号为ABCB1的一代又一代的抑制剂的设计和丰富的信息在ABC转运蛋白的生物化学和底物特异性,翻译这个庞大的知识从长凳上意外床边已经被证明是困难的。许多研究表明,在重复的细胞培养或肿瘤治疗时间表taxenes蒽环霉素以及其他化疗药物,放大,和/或一系列基因的超表达基因种代号为ABCB1的周围的轨迹,是观察。因此,改变其他蛋白质水平可能有助于建立MDR表型,并导致临床疗效不佳。因此,基因种代号为ABCB1的包含在这个扩增子包括ABCB4,斯里兰卡,DBF4, TMEM243,和RUNDC3B在许多癌症中,特别是在肿瘤MDR,尽管TP53TG1和DMTF1善意肿瘤抑制。本文描述了这些基因在癌症的作用,特别是在MDR的收购,拇外翻可能连接在基因的转录调控(co-amplification /镇压)种代号为ABCB1的属于相同的扩增子区域,划定小说新兴贡献肿瘤MDR生物学和可能的策略来克服癌症。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Emopamil	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Hycanthone	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Hycanthone	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节