腺苷三磷酸酶活性的表征22耐多药中国仓鼠卵巢细胞。

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Sharom FJ,于X,楚JW Doige CA

腺苷三磷酸酶活性的表征22耐多药中国仓鼠卵巢细胞。

j . 1995 308年6月1;(Pt 2): 381 - 90。

PubMed ID

7772017 (在PubMed

]

文摘

22 (Pgp)被选择性洗涤剂从CHRC5膜分离提取和通过小扁豆凝集素亲和层析进一步纯化。净化产品显示基底腺苷三磷酸酶活性非常高(1.65 mumol /分钟/毫克蛋白没有添加药物或脂质)与ATP的明显公里0.4毫米。没有协调的证据,表明这两个ATP网站操作彼此独立的。Pgp腺苷三磷酸酶活动刺激了维拉帕米,三氟啦嗪和秋水仙碱,抑制道诺霉素、长春花碱。所有的药物和chemosensitizers作为混合活化剂或抑制剂,产生变化的Vmax ATP酶和ATP的公里。ADP竞争性抑制Pgp腺苷三磷酸酶,Ki为0.2毫米。大环内酯物抗生素bafilomycin A1, concanamycin concanamycin B,抑制Pgp atp酶浓度的0.1 -10 microM和抑制剂:蛋白质的化学计量学0.65 -1.0 mumol /毫克蛋白,这是在低端领域范围的p型atp酶的特征。Pgp对腺嘌呤核苷酸腺苷三磷酸酶相对选择性。几个磷脂刺激Pgp腺苷三磷酸酶活性剂量依赖性的方式,而另一些产生了抑制作用。代谢标签显示与纯化相关的内源性磷脂Pgp主要由磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸,只有少量的磷脂酰胆碱。32 p-labelling研究表明,纯化Pgp是部分磷酸化。它可以得出结论,Pgp是一个既定的活跃,腺嘌呤nucleotide-specific atp酶的催化活性可以通过药物和调制磷脂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Concanamycin一	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Concanamycin一	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节