汉的描述,一个强有力的抑制剂P-glycoprotein-mediated的多药耐药性。
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傅L,梁Y,邓L,丁Y,陈L, Y,杨X,潘问
汉的描述,一个强有力的抑制剂P-glycoprotein-mediated的多药耐药性。
癌症Chemother杂志。2004年4月,53 (4):349 - 56。doi: 10.1007 / s00280 - 003 - 0742 - 5。Epub 2003 12月10。
- PubMed ID
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14666379 (在PubMed]
- 文摘
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多药耐药性(MDR)在肿瘤化疗的一个主要障碍。一个有前途的方法来解决这个问题是利用无毒和强有力的调制器能够逆转MDR,结合抗癌药物增加抗癌的效果。实验进行了检查潜在的汉(春节)作为MDR-reversing代理。生存的细胞孵化与春节2.5 micromol 72 h / l为90%以上。春节在2.5 micromol / l几乎完全逆转耐长春新碱(VCR) KBv200细胞。春节在浓度低至0.625 micromol / l产生7.6倍的逆转MDR,但是显示没有影响的敏感性,非耐KB细胞体外。KBv200细胞在裸鼠异种移植模型,春节和录像机抑制肿瘤的生长。然而,录像机和春节结合抑制肿瘤增长了45.7%,61.2%和55.7%在三个独立实验的设置。KB细胞在裸鼠异种移植模型,春节没有抑制肿瘤的生长,但录像机和录像机和春节抑制肿瘤增长了40.6%和41.6%,分别。机理研究表明,春节抑制[(3)H] azidopine光亲和标记P-gp和增加积累录像机的MDR KBv200细胞浓度的方式。 The results suggest that Tet is a potent MDR-reversing agent in vitro and in vivo. Its mechanism of action is via directly binding to P-gp and increasing intracellular VCR accumulation.