舍曲林及其代谢物desmethylsertraline,但不是安非他酮或其三个主要代谢产物,有很高的亲和力为22。

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王JS,朱镕基HJ,吉布森BB,马科维茨JS,多诺万莱托,迪瓦恩CL

舍曲林及其代谢物desmethylsertraline,但不是安非他酮或其三个主要代谢产物,有很高的亲和力为22。

生物制药公牛。2008年2月,31 (2):231 - 4。

PubMed ID

18239278 (在PubMed

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文摘

磷酸腺苷磁带(ABC)转运蛋白亚B1线种代号为ABCB1的()转运蛋白22 (P-gp)中扮演一个重要的角色在血脑屏障限制了广泛的底物进入中枢神经系统。在目前的研究中,舍曲林P-gp的运输活动,desmethylsertraline,安非他酮,和安非他酮的主要代谢产物,threo-amino酒精(TB), erythro-amino酒精(EB)和羟基代谢物(HB)研究了使用一种腺苷三磷酸酶测定在表达人类P-gp膜通过测量浓度的无机P (i)在表达人类P-gp膜。维拉帕米作为一个积极的控制。Michaelis-Menten方程被用于描述动力学数据。舍曲林和P-gp desmethylsertraline显示高度的亲和力。V (max) / K (m)的值舍曲林(1.6 x 10分钟(1)(3))和desmethylsertraline (1.4 x 10分钟(1)(3))是类似与维拉帕米(1.7 x 10分钟(1)(3))。安非他酮及其三个代谢物P-gp显示非常弱的亲和力,与V (max) / K (m)值低于0.01 x 10分钟(1)(3)。本研究的结果表明,舍曲林和P-gp desmethylsertraline有很高的亲和力,而安非他酮及其三种主要代谢物结核病,EB, HB P-gp非常弱的亲和力。这些发现可能有助于解释观察到的药物之间相互作用的抗抑郁药。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Desmethylsertraline	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节