用药物合并施打rivaroxaban分享其消除途径:在健康受试者药代动力学的影响。
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穆克W, Kubitza D, Becka M
用药物合并施打rivaroxaban分享其消除途径:在健康受试者药代动力学的影响。
Br中国新药杂志。2013年9月,76 (3):455 - 66。doi: 10.1111 / bcp.12075。
- PubMed ID
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23305158 (在PubMed]
- 文摘
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目的:口服抗凝rivaroxaban,直接因素Xa抑制剂对血栓栓塞疾病的管理。代谢和排泄涉及细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)和2 j2 (CYP2J2) CYP-independent机制和22 (P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(Bcrp) (ABCG2)。方法:底物或抑制剂的药代动力学影响CYP3A4, P-gp和Bcrp (ABCG2) rivaroxaban健康的志愿者进行了研究。结果:Rivaroxaban不与咪达唑仑(CYP3A4探测衬底)。接触rivaroxaban当流行性流感减毒活疫苗与咪达唑仑略下降了11%(95%可信区间[CI] -28%、7%)与rivaroxaban孤单。下列药物适度影响rivaroxaban曝光,但不是临床相关程度:红霉素(温和CYP3A4 / P-gp抑制剂;增加34% (95% CI 23%、46%))、克拉霉素(强CYP3A4 /中度P-gp抑制剂;增加54% (95% CI 44%、64%))和氟康唑(温和的CYP3A4,可能Bcrp [ABCG2]抑制剂;增加42% (95% CI 29%、56%))。显著增加rivaroxaban暴露与强大的CYP3A4,证明P-gp / Bcrp (ABCG2)抑制剂(和潜在CYP2J2抑制剂)酮康唑(增加158% (95% CI 136%、182%)一次400毫克剂量),例如增加(153% (95% CI 134%、174%))。 CONCLUSIONS: Results suggest that rivaroxaban may be co-administered with CYP3A4 and/or P-gp substrates/moderate inhibitors, but not with strong combined CYP3A4, P-gp and Bcrp (ABCG2) inhibitors (mainly comprising azole-antimycotics, apart from fluconazole, and HIV protease inhibitors), which are multi-pathway inhibitors of rivaroxaban clearance and elimination.
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